LADME I
¿El fármaco que se distribuye por los diferentes compartimentos es aquel unido a proteínas? V o F
Falso, el fármaco libre es el que se distribuye
El desarrollo rápido de tolerancia completa a un fármaco, debido a una disminución de la sensibilidad de un tejido.
Taquifilaxia
¿Principal sitio de metabolismo de fármacos?
Hepatocitos, RE, microsomas
¿Familia de enzimas que forman parte del sistema microsomal hepático, son las principales enzimas del metabolismo de fármacos?
Citocromo P450
Define índice terapéutico
Una medida que relaciona la dosis de un fármaco requerida para obtener el efecto deseado y la dosis que produce un efecto indeseable
¿Qué fármacos se absorben con mayor facilidad?
•Moléculas pequeñas (peso molecular)
•Liposolubles (coeficiente de partición)
•Sin carga (ionización)
¿Es una medida de la cantidad de fármaco eliminado del plasma por unidad de tiempo?
Aclaramiento, depuración, clearance, Cl
¿Cinética de eliminación cuya velocidad depende de forma lineal la concentración de fármaco?
Cinética de primer orden (orden 1)
¿En que consiste la Fase I del metabolismo?
Funcionalización, modificación biológica por transformación química. Principalmente reacciones REDOX
¿Principal vía de excreción de fármacos?
Renal
¿Como se define la sinergia farmacológica?
Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra.
¿Qué es el metabolismo del primer paso?
Procesos de metabolismo y eliminación que un fármaco sufre antes de llegar a circulación sistémica, los cuales disminuyen su biodisponibilidad
¿Cuáles son las 2 principales barreras que limitan la distribución de los fármacos?
•Barrera hematoencefálica.
•Barrera placentaria
¿En que consiste la Fase II del metabolismo?
Conjugaciones, unión de los fármacos con moléculas endógenas que aumentan su polaridad y peso molecular facilitando su excreción.
Macromoléculas celulares o complejos macromoleculares (principalmente proteínas) con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular, es decir, un cambio en la función celular.
Receptor, Blanco terapeutico
BONUS ¿Qué es un profármaco?
Es un fármaco que en su forma inicial es inactivo. Una vez ingerido, el compuesto se transforma en un estado activo cuando se metaboliza por el cuerpo humano
¿Es la principal proteína plasmática de unión a sustancias exógenas, principalmente acarrea moléculas acidas?
Albumina
¿De que factores depende la concentración plasmatica de fármaco? Menciona al menos 2
Dosis
Biodisponibilidad
Volumen de distribución
Eliminación
T ½ (semivida) de eliminación
¿Cuál es la diferencia entre dosis de carga y de mantenimiento?
•La dosis de saturación inicial, o “dosis de carga”, es una dosis o una serie de ellas que puede administrarse al comienzo del tratamiento a fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
•Es la dosis requerida para el mantenimiento de la concentración plasmática necesaria para observar su efecto terapéutico (dentro de su intervalo terapéutico).
Bonus El farmaco Y se ioniza a pH estomacal pero se encuentra no ionizado a pH intestinal ¿Donde ocurrira con mayor facilidad la absorción?
En el intestino
ROBO ¿Cómo se afecta el AUC de un fármaco administrado con un inhibidor de su metabolismo? Dibujen un ejemplo de curva
Habria un aumento de la amplitud de la curva, un aumento de su AUC e incluso puede aumentar su Cmax
¿Qué es la concentración estable de un fármaco y como se logra llegar a ella?
•Es la concentración en la cual la velocidad de eliminación es igual a la velocidad de la administración.
•Se logra con múltiples dosis a intervalos fijos
BONUS ¿Es el tiempo necesario para que se reduzca la concentración plasmática en 50% y es el inverso de la constante de eliminación?
Semivida, tiempo de vida media, t1/2
ROBO Dibuja como seria la curva dosis-efecto de los fármacos A y B juntos y separados, si al administrarse juntos se observa sinergia de potenciación.
La intensidad del efecto se amplificaría al administrarlos juntos
ROBO El farmaco A con un pKa de 6.0. En el estomago pH 2.0 ¿su forma predominante seria ionizado o no ionizado?.
1) si es un acido debil y 2) si es una base debil
1) no ionizado
2)ionizado