CONCEPTOS
¿Qué proporción del fármaco administrado llega sin cambios a la circulación sistémica?
La biodisponibilidad.
¿Qué ocurre con la vida media de un fármaco si el aclaramiento disminuye y el volumen de distribución permanece constante?
La vida media aumenta
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de las tetraciclinas?
Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, bloqueando la unión del ARN de transferencia (ARNt) al complejo ribosomal.
¿Para qué tipo de bacterias se utiliza principalmente la vancomicina?
Bacterias grampositivas, incluidas Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA) y Clostridium difficile.
¿Qué receptores endocannabinoides están involucrados en los efectos del cannabis?
Los receptores CB1 (predominantemente en el sistema nervioso central) y CB2 (principalmente en células inmunes y tejidos periféricos).
¿Qué reacciones metabólicas introducen o revelan grupos funcionales en el fármaco mediante oxidación, reducción o hidrólisis?
El metabolismo de fase I.
¿Cuál es la diferencia principal entre un agonista inverso y un antagonista?
Un agonista inverso reduce la actividad basal de un receptor incluso en ausencia de un ligando, mientras que un antagonista bloquea la acción de un agonista sin afectar la actividad basal del receptor.
¿Qué generación de quinolonas incluye medicamentos como ciprofloxacino y ofloxacino, con actividad principalmente contra bacterias gramnegativas?
La segunda generación.
¿Por qué la daptomicina no debe utilizarse en infecciones pulmonares, como neumonías?
Porque el surfactante pulmonar inactiva la daptomicina.
¿Qué componente psicoactivo del cannabis se une a los receptores CB1 y produce sus efectos eufóricos?
El tetrahidrocannabinol (THC).
¿Qué proceso farmacocinético elimina una cantidad constante de fármaco por unidad de tiempo, independientemente de su concentración plasmática?
La cinética de orden cero.
Un hombre de 45 años con insuficiencia cardíaca congestiva recibe un antibiótico que tiene un alto porcentaje de unión a proteínas plasmáticas. Durante el tratamiento, se le diagnostica hipoalbuminemia.
¿Cómo afecta la hipoalbuminemia la fracción libre del fármaco y cuál es su implicación clínica?
La hipoalbuminemia aumenta la fracción libre del fármaco, lo que puede incrementar la toxicidad del fármaco al estar más disponible para interactuar con los tejidos diana.
Un paciente con infección urinaria recurrente es tratado con sulfametoxazol/trimetoprim (TMP/SMX). A los pocos días desarrolla erupción cutánea y fiebre. ¿Qué efecto adverso relacionado con las sulfonamidas es más probable en este caso?
Reacción de hipersensibilidad, que puede incluir síndrome de Stevens-Johnson en casos graves.
Un paciente de 65 años con bacteriemia por Staphylococcus aureus resistente a meticilina recibe tratamiento con vancomicina. Días después, desarrolla eritema generalizado y prurito tras la infusión.
¿Qué reacción adversa está presentando y cómo puede prevenirse?
Es el síndrome del hombre rojo, causado por liberación de histamina debido a una infusión rápida de vancomicina. Puede prevenirse administrándola lentamente o premedicando con antihistamínicos.
Un paciente con esclerosis múltiple refiere mejoría del dolor neuropático tras usar un extracto de cannabis medicinal. ¿Qué mecanismo explica este efecto analgésico?
La activación de receptores CB1 inhibe la liberación de neurotransmisores excitatorios en vías nociceptivas, reduciendo la percepción del dolor.
Se define como la dosis mínima de un fármaco que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población expuesta.
dosis efectiva 50 (DE50)
Un paciente de 50 años con cirrosis hepática recibe diazepam para ansiedad. Tras varias semanas de tratamiento, presenta somnolencia excesiva y dificultad para coordinar movimientos.
¿Qué parámetro farmacocinético se ve más afectado en este paciente debido a la cirrosis?
La disminución del metabolismo hepático afecta la eliminación del diazepam, prolongando su vida media.
¿Por qué las tetraciclinas no deben administrarse con productos lácteos, antiácidos o suplementos de hierro?
Porque forman quelatos con calcio, magnesio y hierro, lo que disminuye su absorción en el tracto gastrointestinal.
¿Qué efecto tóxico limitante está relacionado con el uso prolongado de polimixinas como la colistina?
Nefrotoxicidad, que puede manifestarse como insuficiencia renal aguda.
¿Qué endocannabinoide, producido de forma natural por el cuerpo, actúa como un agonista parcial en los receptores CB1 y CB2?
La anandamida (AEA).
Es el fenómeno por el cual el número o la sensibilidad de los receptores disminuye en respuesta a la exposición prolongada a un fármaco o agonista.
es la desensibilización o regulación a la baja (downregulation)
Un fármaco administrado en infusión continua alcanza el estado estacionario tras 4 vidas medias. Si la vida media del fármaco es de 8 horas, ¿cuánto tiempo tardará en alcanzarse el estado estacionario?
32 horas.
Un paciente inmunocomprometido está siendo tratado con trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX) para neumonía por Pneumocystis jirovecii. Después de varios días, presenta pancitopenia. ¿Cuál es la causa subyacente de este efecto adverso?
La inhibición de la síntesis de ácido fólico en las células del paciente, causada por la acción combinada de TMP y SMX.
Un paciente con enfermedad inflamatoria pélvica recibe metronidazol. Posteriormente, desarrolla sensación de hormigueo en las extremidades y debilidad progresiva.
¿Qué efecto adverso raro pero grave puede explicar estos síntomas?
Neuropatía periférica, que es un efecto adverso relacionado con el uso prolongado de metronidazol.
Un paciente con quimioterapia por cáncer presenta náuseas y vómitos refractarios. Se le prescribe un cannabinoide sintético, nabilona, con mejoría de los síntomas.
¿Qué mecanismo subyacente explica este efecto antiemético?
La activación de receptores CB1 en el área postrema (zona quimiorreceptora) del tronco encefálico inhibe la señalización que induce el vómito.