Mecanismos de acción / indicaciones
Menciona acción sobre receptores.
•Bloquea receptores D1 y D4, menores efectos sobre los receptores D2.
•Bloqueo de los receptores H1 de histamina y 5HT2C.
•Antagonismo de los receptores muscarínicos M1, H1 y α1-adrenérgicos.
¿Cuál es la enzima principal que metaboliza la clozapina?
CYP 1A2 en hasta 50%, pero influyen también 2C19, 3A4, 2C9
Fecha descubrimiento
1958 - 1959 por laboratorios Wander en Berna Suiza
¿Qué números multiplicados juntos te darán 12?
1X12
3X4
6X2
¿Cuáles son considerados efectos secundarios graves?
Neutropenia, miocarditis, convulsiones.
Indicaciones de inicio de clozapina
¿Qué inductores hay de la enzima CYP1A2?
En fumadores (hasta 50% hay que aumentar la dosis), carbamazepina, omeprazol. En presencia de inductores, considere aumentar la dosis dependiendo de la respuesta.
¿En qué niveles debe encontrarse la clozapina en sangre?
no menos de 350 ng/ml o 1070 nmol/l
El lugar más feliz de la tierra. (cine)
Disneylandia
¿Cuándo es mayor el riesgo de neutropenia?
¿Qué porcentaje de pacientes se considera que puede llegar a tener neutropenia?
Primeros 3 a 6 meses.
0,38%
Que tiempo (en meses o años) en el que se considera que es más benéfico el inicio de clozapina, en términos de respuesta al tratamiento
2,8 años
Vida media de la clozapina
Vida media 12 hrs (4-66 hrs).
por qué se retiró el fármaco en los 70?
En 1974, 8 pacientes en Finlandia que estaban tomando clozapina junto a otros fármacos murieron como resultado de agranulocitosis.
La palabra francesa “Noel” se usa a menudo en Navidad, pero ¿cuál era su significado original en latín?
un feliz
b) Nacimiento
c) Para siempre
nacimiento
Menciona efectos secundarios comunes de clozapina
Sedación, salivación, taquicardia, incremento de peso, estreñimiento.
¿Qué datos predicen una menor respuesta al tratamiento?
Edad avanzada, mayor duración de la enfermedad.
¿Qué inhibidores hay de la enzima CYP1A2?
Infecciones bacterianas, fluvoxamina (incrementa los niveles de 5 a 10 veces), ciprofloxacina.
Se tiene que disminuir a ⅓ de la dosis con inhibidores fuertes, con los inhibidores leves y moderados considerar disminuirla dependiendo de los niveles y efectos secundarios
¿Con qué valor de neutrófilos absolutos se puede iniciar clozapina?
Reino Unido >2000 mm3 y EE.UU. >1500mm3
¿En qué año debutó "All I want for Christmas are you" de Mariah Carey?
1994
2000
2006
1994
¿Cómo se debe manejar la neutropenia?
Suspender clozapina, utilizar filgastrimm 300 MUI/día o utilizar factores de crecimiento de colonias. Esperar 4 semanas en vigilancia por infección. Posterior, valorar reiniciar clozapina.
antagonismo receptores α1-adrenérgicos.
Tasa de no respuesta a clozapina
40%.
¿cómo se debe monitorizar el recuento de neutorfilos?
Semanalmente: Reino Unido hasta la semana 18, EE.UU. hasta la semana 26
Bisemanal: Hasta la semana 52, después de eso es mensual.
una promesa
Reduce las tasas de hospitalización y se asocia con tasas más bajas de mortalidad por causas no naturales (suicidio, accidentes) y por causas naturales.