Libération et absorption
Quelle est la première étape de LADME, au cours de laquelle le principe actif sort de la forme pharmaceutique ?
la libération.
Dans le sang, à quelle protéine plasmatique les médicaments acides se lient-ils le plus souvent ?
l’albumine.
Quel organe est le principal site du métabolisme des médicaments ?
le foie.
Quel organe est la principale voie d’élimination des médicaments ?
les reins (élimination urinaire).
Comment appelle-t-on l’intervalle de concentrations dans lequel un médicament est efficace sans être toxique ?
la fenêtre thérapeutique.
Quel mode de transport membranaire fait passer une molécule du milieu le plus concentré vers le moins concentré, sans transporteur ni énergie ?
la diffusion simple.
Quelle fraction du médicament, liée ou libre, peut diffuser dans les tissus et produire l’effet pharmacologique ?
la fraction libre.
Quel est le but principal du métabolisme ?
transformer les molécules liposolubles en molécules hydrosolubles, plus faciles à éliminer.
Quelle valeur de laboratoire calcule-t-on pour estimer la fonction rénale d’un patient ?
la clairance de la créatinine (ClCr).
Comment appelle-t-on l’administration rapide d’un médicament par seringue directement dans une veine ?
l’administration IV en bolus.
Quel mode de transport membranaire nécessite de l’énergie (ATP) et peut fonctionner contre le gradient de concentration ?
le transport actif.
Un médicament hydrophile reste-t-il surtout dans le sang ou se distribue-t-il largement dans les tissus adipeux ?
il reste surtout dans le sang et les liquides extracellulaires.
Comment appelle-t-on la famille d’enzymes responsable de la majorité des réactions de phase 1 ?
les cytochromes P450 (CYP450).
Comment définit-on la demi-vie d’élimination (t½) ?
le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament diminue de moitié.
Comment appelle-t-on l’état atteint quand la quantité de médicament administrée est égale à la quantité éliminée ?
l’état d’équilibre.
Un médicament est un acide faible. Où dans le tube digestif sera-t-il mieux absorbé ?
dans l’estomac (milieu acide).
Pourquoi dit-on que le volume de distribution (Vd) est un volume « virtuel » ?
il ne correspond à aucun volume physiologique réel ; il reflète la répartition du médicament entre le plasma et les tissus.
Comment appelle-t-on le métabolisme que subit un médicament administré par la bouche avant d’atteindre la circulation générale ?
l’effet de premier passage hépatique.
Comment définit-on la clairance (Cl) ?
le volume de sang complètement épuré du médicament par unité de temps.
Après environ combien de demi-vies l’état d’équilibre est-il atteint ?
environ 5 demi-vies.
Un comprimé de 500 mg a une biodisponibilité de 60%. Quelle quantité de principe actif atteint la circulation systémique ?
300 mg.
(60/100 X 500 mg)
Un médicament lipophile aura-t-il un Vd élevé ou faible, et pourquoi ?
élevé, car il se distribue largement dans les tissus, ce qui laisse une faible concentration plasmatique.
Comment appelle-t-on un médicament inactif qui doit être métabolisé pour devenir actif ?
un promédicament (ex. : bioactivation de la rispéridone).
Si la clairance d’un médicament diminue (ex. : insuffisance rénale), qu’arrive-t-il à sa demi-vie ?
elle augmente ; l’élimination est plus lente.
Si la demi-vie d’un médicament s’allonge, nommez deux façons d’adapter la posologie.
diminuer la dose en gardant le même intervalle, ou garder la même dose en allongeant l’intervalle.