OPCION MULTIPLE 1
¿Qué se entiende por un compuesto líder en química médica?
Un líder en un área particular de la medicina.
Un fármaco de bajo peso molecular.
Un fármaco que normalmente es el primero en ser prescrito para un padecimmiento en particular.
Un compuesto que actúa como punto de inicio para un programa de diseño y desarrollo de fármacos
Un compuesto que actúa como punto de inicio para un programa de diseño y desarrollo de fármacos.
Describa de manera general el proceso de activación-desactivación de los receptores de tirosina cinasa
En el momento que este tipo de receptores recibe al ligando, empieza la formación de dímeros en el receptor de tirosina cinasa, provocando que este empiece a acercar las colas citoplasmicas entre si, logrando que esto prenda la actividad de la tirosina quinca de las mismas colas
El estudio de los efectos de las sustancias químicas y el mecanismo de estos efectos sobre organismos vivos se llama:
farmacodinámica
Con respecto a las curvas dosis-respuesta.
Sirve para conocer la efectividad de un fármaco
Es una representación gráfica de la relación entre la dosis administrada y el efecto biológico observado
Cuanto menor sea el índice terapéutico, más inocuo será el medicamento.
Cuando varías el medicamento, esta es la variable independiente
Sirve para conocer la efectividad de un fármaco
Cuando varías el medicamento, esta es la variable independiente
Es una representación gráfica de la relación entre la dosis administrada y el efecto biológico observado
Ligando que se une a GPCRs
Serotonina
Glucagon
Acetilcolina
Todos los anteriores
Todos los anteriores
Estos receptores son claves en la regulación de los procesos celulares normales y en el desarrollo y progresión de muchos tipos de cáncer.
Receptores acoplados a proteína G
Receptores de tirosina cinasa (TRK)
Receptores de canales iónicos activados por ligandos
Receptores nucleares.
Receptores de tirosina cinasa (TRK)
Mencione los tipos de receptores de glutamato:
Existen dos tipos principales de receptores de glutamato, los cuales
tienen sub-unidades dentro de ellos:
1.- El primero es ionótropico, los cuales incluye NMDA, AMPA, Kainate.
2.- Los segundos son metabotrópico: estos se dividen dentro de 3 sub-
grupos diferentes
Al igual que dentro de los receptores de glutamato se encuentran los
neurotransmisores y excitadores.
El estudio de los efectos de los organismos vivos sobre las sustancias químicas incluyendo absorción, distribución, metabolismo y excreción, se llama:
farmacocinetica
Es la conversión enzimática de las moléculas de fármaco en formas químicas diferentes.
Distribución
Excreción
Absorción
Metabolismo
Metabolismo
Receptores que consisten en dos dominios, dominio de unión al ligando y dominio de unión a ADN
Receptores de tirosina cinasa (TRK)Receptores acoplados a proteína G (GPCRs)
Receptores nucleares
Receptores de canales iónicos activados por ligandos
Receptores nucleares
También son referidos como receptores 7TM debido a los siete segmentos helicoidales transmembranales encontrados en todos ellos
Receptores de Canales Iónicos Activados por ligandos
Receptores acoplados a proteína G (GPCRs)
Receptores de tirosina cinasa (TRK)Receptores nucleares
Receptores acoplados a proteína G (GPCRs)
Mencione las razones de porque las personas no responden igual a una dosis similar de fármaco ni de la misma manera:
Todas las personas responden diferente a una dosis similar de fármaco
debido a la farmacocinetica, todos tenemos diferentes procesos de
absorción, excreción y metabolismo. Es decir, la velocidad de reacción no
será la misma, dependerá de la persona. Al igual que la vía en la que sea
administrada. Además, de que dependen de como el fármacoforo llegue
al sistema sangíneo, puede que debido a los procesos fisiologicos este
llegue mas lento o inclusive mas rápido.
Menciones tres tipos de comunicación celular y explique cómo funcionan.
1.- Endocrina: en esta se libera celularmente las hormonas dentro del torrente sanguíneo con las cuales se regulan diversas funciones del cuerpo. 2.- Autocrina: en este tipo de comunicación celular se liberan señales químicas que posteriormente impactan en la propia celula, debido a las interacciones con algunos receptores especificos dentro de la superficie o en el interior de la misma. Esto es para regulación y adaptación de funciones celulares necesarias como respuesta al cambio.
3.- Por contacto: en este tipo de comunicación celular las membranas de las celulas vecinas entran en contacto y moléculas de adhesión específicas, estas entran en comunicación directa, se utiliza para procesos de proliferación celular.
La fase II del desarrollo clínico, se lleva a cabo en una gran numero de voluntarios sanos de 20 a 80, para revisar tu tolerabilidad al establecer los límites probables de valores de dosis clínicas seguras.
Falso
Receptores a los que se unen pequeñas hormonas lipofílicas y funcionan como factores de transcripción modulados por ligandos.
Receptores de canales iónicos activados por ligandos.
Receptores nucleares.
Receptores acoplados a proteína G (GPCRs)
Receptores de tirosina cinasa (TRK)
Receptores nucleares.
Es el tipo de receptor que consiste de dos subunidades de unión a acetilcolina, alfa 1, y tres subunidades adicionales (beta 1 y delta) con las cuales forma un poro pentamérico en la membrana celular
Receptores acoplados a proteína G
(GPCRs)Receptores de tirosina cinasa
(TRK)Receptores nucleares.
Canales iónicos activados por ligandos
Canales iónicos activados por ligandos
Mencione 5 Sistemas de Entrega y Liberación Controlada de Fármacos y seleccione una de ellas para que explique detalladamente cómo funciona.
5 sistemas que se utilizan para la entrega y la liberación controlada de
fármacos son:
1.- Liposomas
2.- Conjugados polímericos
3.- Micelas polímericas
4.- Dendrímeros
5.- Nanopartículas/encapsulados
Las micelas polímericas funcionan a través de "core shell" es decir estas
nanoestructuras son ensambladas por polímeros que mantienen el
fármaco hidrofóbico en el núcleo y moléculas que son hidrofilicas en la
parte exterior, tal como lo son el ADN y ARN. Tiene una alta capacidad de
carga, al igual que estabilidad bajo diferentes condiciones fisiologicas,
puedes acumular gran concentración del fármaco en el sitio activo y
también se puede funcionalizar
Método de obtención de compuestos susceptibles a ser fármacos implica sistemas robotizados y totalmente automatizados, lo que le confiere la capacidad de probar una gran cantidad de compuestos en un tiempo reducido.
-Leads
-Hits
- Discriminación de alto desempeño (HTS)
Discriminación de alto desempeño (HTS)
cuales son las reglas lipinski?
peso molecular debajo de 500 uma
tener un logp mayor a 5
no tener mas de 5 atomos aceptores de h
tener mas de 10 atomos aceptores de h
peso molecular debajo de 500 uma
no tener mas de 5 atomos aceptores de h
¿Cuál de los siguientes argumentos es cierto
La conformación activa es la conformación adoptada por un fármaco cuando se une al sitio activo de su objetivo.
La conformación activa es la conformación más reactiva de una estructura.
La conformación más estable de un fármaco es también la conformación activa.
La conformación activa puede ser determinada por análisis conformacional.
La conformación activa es la conformación adoptada por un fármaco cuando se une al sitio activo de su objetivo.
Se dividen en tres familias (A, B y C) basadas en su homología en la secuencia de aminoácidos.
Receptores de canaes iónicos activados por ligandos.
Receptores nucleares.
Receptores de tirosina cinasa (TRK)
Receptores acoplados a proteína G (GPCRs).
Receptores acoplados a proteína G (GPCRs)
¿Qué son los Modelos Farmacocinéticos y para qué sirven?
Los modelos farmacocineticos son predicciones de comportamiento, funcionalidad, perfil farmacologico y efectividad de un farmaco. Es decir, estos nos explican como va a funcionar el fármaco en el cuerpo dependiendo de la dosis y las propiedades de este mismo. En otras palabras se puede decir que un modelo farmacocinetico nos sirve para estimar cual sera la dosis indicada para los pacientes, la seguridad del
fármaco, al igual que la inocuidad del mismo.
Defina el término QSAR y explique para qué sirve en el desarrollo de fármacos.
Relación cuantitativa de la estructura del fármaco y su actividad biológica y sirve para predecir la respuesta de otras estructuras químicas.
La fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica es llamada la fracción biodisponible o biodisponibilidad
verdadero
Un proceso farmacocinético de absorción, distribución, metabolismo o eliminación sigue una cinética de orden uno cuando la velocidad a la que transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente dela concentración del fármaco
falso